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TUhjnbcbe - 2022/5/28 13:29:00
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大环内酯类抗生素是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,具有14~16元环内酯结构。

一、大环内酯类抗生素

是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,具有14~16元环内酯结构。

人用:红霉素(年)、竹桃霉素、吉他霉素、螺旋霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素

人、动物共用:红霉素、吉他霉素、螺旋霉素

动物专用:泰乐菌素、泰万菌素、替米考星、泰拉菌素、格米霉素、泰地罗星

理化特性

弱碱性,微溶于水。水溶液下易被分解,尤其在酸性条件下更不稳定。

所有的制剂均与无机酸成盐,如磷酸(泰乐菌素,替米考星),酒石酸(泰乐菌素,吉他霉素),硫氰酸(红霉素,动物专用红霉素),乳糖酸(红霉素),盐酸(螺旋霉素)。

抗菌作用

抗菌谱较窄:对G+菌和部分G-菌有抗菌作用;对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果;对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。

通常为抑菌药,高浓度时杀菌。

作用机理

不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,抑制细菌蛋白质合成。

14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位;

16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应;

与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合,促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。对哺乳动物核糖体无影响。

耐药机制

1.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化

2.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少

3.主动流出增加

4.产生灭活酶如:酯酶、磷酸化酶

二、泰乐菌素

动物专用,酒石酸盐(内服)、磷酸盐(预混剂)

药理学:对G+菌、支原体等作用强,对G-菌作用弱;对牛、猪、鸡等有促生长作用。

应用:防治猪、禽支原体病,猪传染性胸膜肺炎有效。预混剂作促生长作用。

制剂:酒石酸泰乐菌素可溶性粉

注射用泰乐菌素、泰乐菌素注射液(马属动物注射致死)

磷酸泰乐菌素预混剂素

磷酸泰乐菌素+磺胺二甲嘧啶预混剂

临床应用

在养猪业中,泰乐菌素首选应用于防治由支原体感染引起的猪气喘病,也可治疗猪痢疾、萎缩性鼻炎、关节炎、钩端螺旋体病等。

三、替米考星

1.简介

半合成畜禽专用抗生素。

药理学:与泰乐菌素相似活性,尤其对放线杆菌胸膜肺炎、

巴氏杆菌、支原体具有更强的抗菌活性。

药动学:内服、注射吸收快但不完全,具有很好的组织穿透力,在肺、乳腺组织中浓度高,尤其在乳中维持时间长。

应用:主治畜禽肺炎(猪胸膜肺炎、巴氏杆菌和支原体)、泌乳动物乳腺炎。

制剂:替米考星预混剂、溶液、注射液(猪注射有*性!)

休药期:猪14天,鸡10天

2.临床应用

对治疗人工感染的猪胸膜肺炎放线杆菌病具有明显的效果:临床治疗推荐剂量为mg/kg饲料,连用7d。

预防猪自然感染性肺炎:按~mg/kg饲料的浓度拌料,(相当于每天8~21mg/kg体重),连用15d。休药期14天。

5mg/kg体重皮下注射替米考星治疗人工感染猪传染性胸膜肺炎有显著疗效。

皮下注射替米考星注射液治疗仔猪急性猪肺疫效果确实,推荐剂量为10mg/kg。

妊娠母猪自进入产房后,在基础饲粮中添加替米考星并配合中药扶正解*散,直至仔猪断奶,能有效提升猪体的免疫功能、突破免疫抑制、防制猪蓝耳病。

3.不良反应

替米考星对动物的*性作用主要是心血管系统,可引起心动过速和收缩力减弱。

给猪10mg/kg体重肌肉注射替米考星,即出现呼吸急促、呕吐和惊厥等中*症状,但不至于引起死亡。

采用15mg/kg体重,危急病例很快死亡,对一般病例采用20mg/kg体重,15min内可造成死亡,死亡率高达80%。

所以临床应用时应慎重。

免责申明:本
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